Kyselina acetylsalicylová

Salicyláty sa v prírode nachádzajú v kôre vŕb a topoľov

Kyselina acetylsalicylová je účinnou látkou viacerých liekov. Medzi najznámejšie patrí Acylpyrin. Kyselina acetylsalicylová a lieky, ktoré ju obsahujú, sa bežne používajú na liečbu bolesti a horúčky rôznych príčin a majú aj protizápalové účinky. Pri užívaní nižších dávok bráni tvorbe krvných zrazenín.

Kyselina acetylsalicylová sa vyskytuje aj v prírode. Jej pôvodcovia sú salicyláty (vrátane salicínu a kyseliny salicylovej). Tieto zložky sa nachádzajú v kôre vŕb a topoľov.

Lekárske využitie kyseliny acetylsalicylovej

Kyselina acetylsalicylová (skrátene ASA – z anglického acetylsalicylic acid) je jedným z najbežnejšie používaných liekov na svete. Patrí medzi nesteroidné protizápalové liečivá (skrátene NSAID – z angličtiny nonsteroidal anti-inflammatory drugs). 

Kyselina acetylsalicylová sa používa na zníženie horúčky a na zmiernenie miernej až strednej bolesti pri stavoch, ako sú bolesti svalov, bolesti zubov, nachladnutie a bolesti hlavy.

Bolesť

Kyselina acetylsalicylová ako účinné analgetikum môže zmierniť miernu až stredne silnú bolesť

Lieky proti bolesti sa odborne nazývajú analgetiká

Kyselina acetylsalicylová ako účinné analgetikum môže zmierniť miernu až stredne silnú bolesť, spojenú s mnohými zdravotnými problémami, ako sú:

  • bolesti hlavy, zubov a kĺbov;
  • podvrtnutie a natiahnutie;
  • menštruačné kŕče;
  • horúčka a zápaly (prechladnutie alebo chrípka);
  • používa sa aj na zmiernenie príznakov pri stavoch, ako je artritída a migréna.

Pri silnej bolesti môže lekár odporučiť užívanie kyseliny acetylsalicylovej spolu s iným liekom (napríklad s opioidmi alebo inými liekmi zo skupiny nesteroidných protizápalových liečiv). Takáto kombinácia však musí byť predpísaná ošetrujúcim lekárom.

Horúčka

Kyselina acetylsalicylová sa používa na zníženie horúčky

Aký je biologický mechanizmus, ktorým kyselina acetylsalicylová znižuje horúčku?

Kyselina acetylsalicylová obmedzuje produkciu prostaglandínov, ktoré spôsobujú horúčku. Tiež pôsobí na hypotalamus, ktorý zabezpečí zvýšenie potenia a rozšírenie povrchových krvných ciev. 

Následkom rozšírenia ciev sa teplo lepšie odvádza z tela. Zvýšené potenie navyše zvlhčuje povrch tela. Týmto spôsobom sa koža prirodzene ochladzuje (odparovaním vlhkosti z povrchu tela).

Zápal

Ako sme už spomínali, kyselina acetylsalicylová znižuje množstvo prostaglandínov, ktoré vytvára naše telo.

Prostaglandíny sú prírodné látky, ktoré tvorí väčšina buniek v tele a pôsobia ako tkanivové hormóny, sú kľúčové pri priebehu zápalu a pri vnímaní bolesti (prenosu nervových vzruchov do mozgu). Zápal v tele má rôzne následky, vrátane opuchov a zvýšenej citlivosti na bolesť.

Blokovaním produkcie prostaglandínov v tele môže kyselina acetylsalicylová pomôcť predchádzať a zmierňovať tieto príznaky, teda zmierňuje zápal a opuchy a znižuje citlivosť na bolesť.

Ref: https://www.healthline.com/health/pain-relief/is-aspirin-nsaid

Iné využitie

  • ASA môže tiež pomôcť pri liečbe bolesti a opuchov spojených s nasledujúcimi chronickými zdravotnými stavmi:
    • reumatické stavy, vrátane reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných zápalových stavov kĺbov
    • systémový lupus erythematosus
    • zápal okolo srdca, známy ako perikarditída
  • U ľudí s vysokým rizikom srdcovo-cievnych ochorení môže kyselina acetylsalicylová v nízkych dávkach (do 100 mg)  znížiť riziko týchto chorôb (zabránením tvorby krvných zrazenín). Funguje teda ako prevencia mŕtvice a infarktu myokardu.

Ref: https://www.medicalnewstoday.com/articles/161255

Vedľajšie účinky a riziká

Kyselina acetylsalicylová musí byť používaná podľa pokynov uvedených v príbalovom letáku a na základe rád vášho lekára alebo lekárnika

Medzi časté vedľajšie účinky, ktoré sa môžu (ale nemusia) vyskytnúť pri jej užívaní sa zaraďujú poruchy tráviaceho ústrojenstva (bolesť brucha, pálenie záhy, žalúdočná nevoľnosť, vracanie).

Medzi vedľajšie účinky liekov s obsahom kyseliny acetylsalicylovej, ktoré sa prejavujú zriedkavo patria podráždenie tráviaceho traktu, spôsobenie žalúdočných vredov a krvácania do žalúdka. Ešte zriedkavejšie sa po užití ASA môže vyskytnúť závažná alergická reakcia (anafylaktický šok) alebo prechodná porucha funkcie pečene so zvýšenými pečeňovými enzýmami.

Keďže ASA patrí medzi lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, medzi jej možné vedľajšie účinky patrí aj zvýšené riziko krvácania.

Reyov syndróm

Užívanie kyseliny acetylsalicylovej sa neodporúča deťom mladším ako 15 rokov, pretože u nich hrozí riziko vzniku Reyovho syndrómu. Preto by ste nemali podávať kyselinu dieťaťu alebo dospievajúcemu, pokiaľ to výslovne neurčí lekár.

Reyov syndróm je zriedkavá porucha, ktorá spôsobuje poškodenie mozgu a pečene. 

Reyov syndróm sa zvyčajne vyskytuje u detí, ktoré nedávno prekonali vírusovú infekciu (napríklad ovčie kiahne alebo chrípka). Užívanie kyseliny acetylsalicylovej na liečbu takejto infekcie výrazne zvyšuje riziko Reyovho syndrómu.

Kiahne aj chrípka môžu spôsobiť bolesti hlavy. Preto je dôležité nepoužívať ASA na liečbu bolesti hlavy dieťaťa. Vaše dieťa totiž môže mať zatiaľ nezistenú vírusovú infekciu a hrozí mu riziko vzniku Reyovho syndrómu.

Odborné informácie o kyseline acetylsalicylovej

Kyselina acetylsalicylová účinkuje tak, že inhibuje niekoľko rôznych chemických procesov v tele (vrátane prirodzených fyziologických procesov spôsobujúcich bolesť a zápal). Kyselina acetylsalicylová znižuje reakcie tela na reťazec chemických procesov, ktoré vedú k bolesti. Tento mechanizmus účinku funguje na bunkovej úrovni.

Vo farmácií a lekárstve sa používa latinské označenie acidum acetylsalicylicum.

Vzorec kyseliny acetylsalicylovej

Vzorec kyseliny acetylsalicylovej je C9H8O4, systematický názov je kyselina 2-acetoxybenzoová

Sumárny vzorec kyseliny acetylsalicylovej je C9H8O4. Jej systematický názov je kyselina 2-acetoxybenzoová. Molekula je tvorená aromatickým kruhom, ktorý má dve funkčné skupiny v polohe -orto: prvým substituentom je karboxylová kyselina a druhým esterová skupina.

Chemické vlastnosti a mechanizmus účinku

Kyselina acetylsalicylová blokuje syntézu prostaglandínov. Je neselektívny inhibítor pre enzýmy COX-1 a COX-2. Inhibícia COX-1 vedie k inhibícii agregácie krvných doštičiek po dobu asi 7 – 10 dní. Acetylová skupina kyseliny acetylsalicylovej sa viaže so serínovým zvyškom enzýmu cyklooxygenáza-1 (COX-1), čo vedie k zníženej syntéze prostaglandínu, agregácii krvných doštičiek a zápalu. Tento proces tiež zastavuje premenu kyseliny arachidónovej na tromboxán A2 (TXA2). ASA vykazuje analgetické, antipyretické a antikoagulačné vlastnosti. 

Fyzikálne vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová je bezfarebná až biela kryštalická pevná látka s octovým zápachom. Má horkú chuť. Jej teplota topenia je 135 °C, pri vyššej teplote sa rozkladá. Je rozpustná vo vode, etanole, etyléteri a chloroforme. Rozpustnosť kyseliny acetylsalicylovej vo vode je mierna – vo vode sa rozpustí na slabo kyslý roztok.

Záver

Kyselina acetylsalicylová znižuje riziko tvorby krvných zrazenín a funguje ako prevencia mŕtvice a infarktu myokardu

Možno tvrdiť, že kyselina acetylsalicylová je najbežnejšie používaným liečivom na liečbu bolesti a horúčky na celom svete. Má aj protizápalové účinky a bráni zhlukovaniu krvných doštičiek. 

V klinickom použití sa využíva už viac ako 100 rokov, no ľudia ju poznajú a využívajú jej vlastnosti už niekoľko tisícročí. Záznamy o liečivách vyrobených z vŕby a iných rastlín bohatých na salicyláty sa objavili už na hlinených tabuľkách zo starovekého Sumeru, ako aj v Ebersom papyruse zo starovekého Egypta.